Metastatický melanom je agresivní onemocnění. Dosud využívané léčebné možnosti jako aplikace dakarbazinu, temozolomidu, high dose interleukinu-2 byly relativně omezené. Vemurafenib je malá molekula, která má schopnost inhibovat mutovanou BRAF proteinkinázu. Na základě provedených klinických studií BRIM-2 a BRIM-3, kdy vemurafenib dokázal prodloužit celkové přežití (OS) a dobu do progrese onemocnění (PFS), byl zaregistrována v EU k léčbě v monoterapii u dospělých pacientů s neresekovatelným nebo metastazujícím melanomem s pozitivní mutací V600 genu BRAF., Metastatic melanoma is an aggressive disease. Historical treatment options have been limited (e.g. dacarbazine, temozolomide, high dose interleukin-2) and associated with poor outcomes. Vemurafenib is a first-in-class, small molecule BRAFV600 inhibitor. Vemurafenib is approved in the EU as monotherapy in adult patients with BRAFV600 mutation-positive unresectable or metastatic melanoma. In the trial BRIM-2 a BRIM-3 vemurafenib significantly improved both overall survival (OS) and progression free survival (PFS) in patients with unresectable melanoma., Ivo Kocák, Ilona Kocáková, Stanislav Špelda, and Literatura
Maligní melanom je nejagresivnější kožní nádor. Incidence tohoto onemocnění roste rychleji než u jiných malignit a stále více postihuje mladé lidi. Standardní léčba založená na chemoterapii nebo biochemoterapii nedokázala prodloužit přežití. Pokroky v oblasti imunologie a molekulární biologie u melanomu umožnily objevení nových potenciálních cílů a pomohly tak k vývoji nových léků. Ipilimumab (anti-CTLA-4 protilátka) a vemurafenib (selektivní BRAF inhibitor) dokázaly v randomizovaných studiích ve srovnání s chemoterapií prodloužit celkové přežití. Tyto léky se brzy stanou novým standardem v léčbě pacientů s pokročilým melanomem. K dalším velmi nadějným preparátům z oblasti cílené léčby patří dabrafenib (selektivní BRAF inhibitor) a trametinib (MEK inhibitor)., Malignant melanoma is the most aggressive type of skin cancer. The incidence of melanoma is increasing faster than most other cancers and affects a high proportion of younger adults. The standard treatment with chemotherapy or biochemotherapy has not been able to significantly improve survival. The recent advances in immunology and molecular biology of melanoma have discovered several potencial therapeutic targets and helped to develop new promising drugs. Ipilimumab (anti-CTLA-4 antibody) and vemurafenib (the selective BRAF inhibitor) have demonstrated improved overall survival compared with chemotherapy in randomized trials. These agents will soon represent new standard of treatment in patients with advanced melanoma. Dabrafenib (the selective BRAF inhibitor) and trametinib (the MEK inhibitor) are another very promising targeted drugs., Radek Lakomý, Alexandr Poprach, Renata Koukalová, and Literatura